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江苏豪森“替尼类”1类新药获批上市!

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2019年11月26日,国家药品监督管理局官宣:“慢性髓性白血病治疗药物甲磺酸氟马替尼获批上市”。据药智网记者获悉,该品种由江苏豪森开发,是拥有我国自主知识产权的创新药,通过优先审评审批程序获批上市,用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+CML)慢性期成人患者。本稿件对其“注册”、“专利”、“合成”、“临床”、“同靶竞品”等5大基本信息进行汇总,与读者共同学习该品种的成长轨迹。


1.注册信息


查询药智数据,江苏豪森药业股份有限公司开发的小分子蛋白酪氨酸激酶(PTK)抑制剂“甲磺酸氟马替尼”最早受理号CXHL0600944的承办日期为2006/09/18,1年后获批临床。


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2008/03/04、2008/03/25、2010/08/10相继递交补充申请,期间获重大专项支持;2018/07/20在中国提交生产申请,2019/05/27提交过补充申请,2019/11/07已审评完成,2019/11/25待制证。


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2.专利信息


Ø化合物专利


专利名称为《氨基嘧啶类化合物及其盐和其制备方法与药物用途》,申请日2005/09/30,公开号CN1939910A,权利要求共24项,实施例13项。PS:有亮点。


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图片源于:CN1939910A


Ø晶型专利


名称为《甲磺酸氟马替尼晶型及其制备方法和用途》,专利号CN103709147A,申请日2013/09/23,权利要求共10项。


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图片来源:CN103709147A


除上述核心专利外,江苏豪森还对其精制方法、合成方法、中间体合成方法等进行了专利申请,部分已获得授权。


3.合成信息


江苏豪森已获得授权的合成方法专利《氟马替尼的合成方法》,授权号CN105884746B,公开了“公斤级”的制备方法。即经过缩合、还原、对接,得到目标化合物(36kg)。


图片源于:CN105884746B


4.临床试验信息


《药物临床试验登记与信息公示平台》主要公布关于氟马替尼3个登记号的信息。其中,两个3期做的适应症均为“新诊成人慢性期慢性粒细胞白血病”,试验目的分别为“验证甲磺酸氟马替尼片在慢性粒细胞性白血病慢性期患者体内单次服药和连续多次服药的药代动力学特征”和“评价氟马替尼对照伊马替尼治疗新诊慢性粒细胞白血病慢性期受试者的有效性和安全性”。


表1:公开的两个3期临床基本信息

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5.同靶点竞品信息


氟马替尼的作用靶点为Bcr-abl酪氨酸激酶,同靶点竞品首当其冲的即为原研诺华公司的“格列卫-伊马替尼”,2013年江苏豪森成功获得了该品种的国内首仿,且于2018年成为首家通过一致性评价的企业。


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图片来源:http://www.hansoh.cn/product/14984.htm


除伊马替尼外,Bcr-abl酪氨酸激酶对应的全球上市药物主要还有:伯舒替尼(辉瑞)、尼洛替尼(诺华)、达沙替尼(百时美施贵宝),其中,2018年原研伊马替尼、达沙替尼、尼洛替尼的全球销售额均在15~20亿美元之间;而原研的伊马替尼,全球销售额已由2014年的近50亿美元下降到2018年的近15亿美元。


6.小结&小感


自我们熟知的江苏豪森赴港IPO后,在当时,其进入到NDA阶段的2个品种(分别是聚乙二醇洛塞那肽和甲磺酸氟马替尼),今已分别上市。至今,公司共3个1类新药获得上市,于国内已是表现相当出色的企业,且后期进入到临床3期、2期、1期的品种已初步呈梯次,创新板块已成型,创新体系已健全。期待,江苏豪森未来可以创造出更好的新药,以满足国内尚未被满足的临床需求。


数据来源


1.NMPA官网


2.药智数据


3.公司官网


4.药物临床试验登记与信息公示平台